Чтобы придать таблетируемой смеси определенные технологические свойства, применяются вспомогательные лекарственные вещества. Это дополнительные компоненты, которые помогают обеспечить точность дозирования, механическую прочность, распадаемость. Есть компоненты разрыхляющего и связывающего действия, а также антифрикционные. Содержание этих компонентов в таблетках регулируется ГФХ и не должно превышать 20% от общей массы.
Технология изготовления таблеток
Лекарства в таблетках – строго дозированные медицинские препараты в твердой форме. При производстве используются разные технологии: гранулирование влажного или сухого типа, прессование. Современные фармкомпании преимущественно применяют лишь влажное и сухое гранулирование.
Гранулирование сухого типа
Компоненты смешиваются в заданных пропорциях, после чего применяется техника для уплотнения смеси. При первоначальном уплотнении вводятся сухие склеивающие компоненты. Связующее вещество в таблетках обеспечивает сцепление частиц под давлением.
Фармкомпании используют как гидрофильные, так и гидрофобные продукты. Далее смесь подвергается последующей переработке в порошок. На следующем этапе из этого порошка создаются пласты при помощи прессовой установки. Далее из этих пластов формируются таблетки заданной формы.
Гранулирование влажного типа
Эта технология позволяет получать более плотный порошок, у которого гранулы с более высокой степенью сыпучести. На этапе овлажнения в качестве связующего вещества применяется вода. Также это может быть раствор желатина, 5% крахмальный клейстер, спирт или сахарный сироп. Далее следует этап протирания (гранулирования), высушивания гранул, а также их последующей обработки.
Для удаления с таблеток, которые выходят из пресса, пылевых частиц, выполняется обеспыливание. Пыль удаляется пылесосом при их прохождении через вращающийся барабан.
Прессование
Эта технология крайне редко используется фармацевтическими предприятиями. Связано это с тем, что компоненты, которые входят в состав таблетируемой массы, не могут обеспечить получение таблеток путем процедуры прессования. Его плюсы – высокая производительность и экономичность. Однако технология прессования применяется при производстве не более чем 20 наименований лекарственных препаратов.
Типы и свойства компонентов
Вспомогательные вещества – это компоненты, которые содержатся в таблетируемой смеси. Они необходимы для придания заданных физико-химических свойств. Есть компоненты органические, а также синтетические.
Производство таблеток, вне зависимости от технологии изготовления, связано с применением дополнительных компонентов. В зависимости от назначения, вспомогательные вещества в лекарственных формах делятся на несколько групп.
Связующие вещества
Их задача - обеспечить прочность таблеток. ГФХ допускает использование в качестве связующих компонентов воду, этиловый спирт, поливиниловый спирт (ПВС), сахар, желатин, крахмал, растворы природных камедей, натрия альгинат. Кроме того, применяются производные целлюлозы:
- метилцеллюлоза (МЦ);
- оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ);
- карбоксиметилцеллюлоза(КМЦ);
- натрийкарбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ);
- водорастворимую ацетилцеллюлоза (ВАЦ) и др.
Если овлажнения достаточно для обеспечения гранулирования таблетируемой массы, то связующим веществом выступает вода. Если гранулируются гигроскопичные порошки, то применяется этиловый спирт.
Не всегда воду и спирт допустимо использовать. Исключение – негранулируемые рассыпчатые массы. В таком случае в качестве связующего вещества используется сахар, желатин, производные целлюлозы или крахмал.
Наполнители для таблеток
В таблетируемую массу кроме вспомогательных компонентов также входят наполнители. Они используются в качестве носителя для активных фармацевтических ингредиентов, которые входят в таблетки в небольшом количестве.
Также наполнители необходимы при таблетировании ядовитых или сильнодействующих препаратов. Такие вещества важно разбавить индифферентными компонентами. Это помогает придать таблетке заданную массу. Может применяться сахар, крахмал, натрия хлорид или натрия гидрокарбонат.
Разрыхлители
Эти вспомогательные вещества в таблетках необходимы для улучшения их распадаемости в ЖКТ. При выборе добавочного продукта учитываются его свойства:
- Для лучшей растворимости – сахар или глюкоза.
- Набухающие – желатин, бентониты, альгинаты, крахмал, пектин, МЦ, NaКМЦ или ПВП. Эти компоненты набухают при контакте с жидкостью, в итоге таблетка разрывается.
- Газообразующие – смесь гидрокарбоната с различными кислотами (лимонная, янтарная, или винная). Такие добавки применяются при производстве шипучих таблеток.
- Гидрофилизирующие – крахмал или эмульгатор. Такие компоненты улучшают их смачиваемость.
Антифрикционные
Если у гранул неровная поверхность, то это приводит к их прилипанию к стенкам матрицы, а также пуансонам при трении с пресс-техникой. Для уменьшения трения применяются скользящие вещества в производстве таблеток. Антифрикционные компоненты улучшают текучесть гранул за счет уменьшения трения.
Корригенты
В технологии производства лекарственных препаратов имеют особое значение. Это вкусоароматические добавки. Они применяются для повышения органолептических свойств. Для улучшения вкусовых качеств в состав смеси может входить ванилин, какао, сахар и др.
Безопасность для человека
В ходе многолетних исследований в области производства таблетированных лекарственных препаратов были определены требования, которые предъявляются к фармацевтическим вспомогательным веществам:
- Совместимость с лекарственными препаратами (ЛП)
- Дополнительные вещества должны быть химически индифферентными. Поэтому изучаются физико-химические свойства добавок, а также степень химической совместимости с лекарством. Кроме того, они должны быть совместимы с упаковочными материалами и элементами оборудования, которое применяется при производстве, а также их хранении.
- Соответствие медназначению ЛП
- Вспомогательные компоненты должны обеспечивать проявление надлежащего фармакологического действия ЛП с учетом особенностей его всасывания, распределения, а также метаболизма и выведения из организма.
- Биосовместимость с тканями организма человека
- Компоненты должны быть безвредными, не оказывающими токсического действия, а также не вызывающими аллергию.
- Микробная чистота
- Вспомогательные вещества в лекарственных препаратах – компоненты, которые соответствуют установленному уровню микробиологической чистоты изготавливаемого лекарства.
- Подверженность стерилизации
Подверженность стерилизации компонентов – это возможность полного уничтожения микроорганизмов (включая бактерии, грибы, вирусы и прионы) доступными способами. Дополнительные компоненты могут быть главным источником микробного загрязнения ЛП.
Кроме того, дополнительные компоненты ЛП не должны менять органолептические свойства. В их числе вкусовые свойства, запах лекарственного препарата, а также цветовые характеристики. Кроме того, они должны придавать лекарственной форме необходимые свойства. Требования к качеству и свойствам вспомогательных веществ регулируются на законодательном уровне.
У компании Химстаб вы можете купить стеарат магния, для заказа свяжитесь с сотрудниками нашей компании по номеру: +7 (495) 789 86 77. Также можно отправить запрос на e-mail нашей компании: info@himstab.ru. На цену влияет объем приобретаемой партии продукции. Обращайтесь, мы гарантируем качество наших материалов.
